中文名称：磷酸西他列汀片

英文名称：Sitagliptin Tablets

商品名：捷诺维，JANUVIA

类别：4.1类

原研剂型与规格：片剂，25mg、50mg和100mg三个规格

适应症：本品配合饮食控制和运动，用于改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。不能用于1型糖尿病患者或患者糖尿病酮症酸中毒的治疗。

简介：西他列汀是第一种被批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者的β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。西格列汀的显著疗效使其有望成为突破2型糖尿病治疗困境的新选择。磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。自从西格列汀上市后，一直被市场所看好，2010年默沙东公司的西格列汀及相关复方产品合共销售额超过33亿美元，2011年西格列汀销售额已超过30多亿美元，进而也带动该类产品竞相发展。

国内外研发状况：2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局（FDA）已批准磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。目前国内除了MSD的原研已批准上市，截止今年7月份仅正大天晴首家过评。从药智网数据查询中国上市药品目录集可知：

而目前国内还有多家企业在排队审评中，从药智数据库获得信息有14家企业正在进行产品一致性评价申报工作。其中包括浙江华海，齐鲁（海南），山东朗诺，乐普制药，中美华东，辰欣药业，甘李药业，石药欧意，扬子江海瑞，珠海联邦，浙江医药，四川科伦，通化东宝等。

经过调研及客户反馈，由于前期申报企业多采用短合成路线进行申报，但是审评中心提出路线前延的要求，导致多数企业在BE通过后进行了延长路线的发补，同时需要对新路线生产的原料药做相应的制剂稳定性研究。目前各企业都在积极准备发补工作。

目前国家已公布的参比制剂信息如下：

由于19年三月份国家对参比制剂的遴选做了修改，在此之前的企业应该大部分都是选择进口原研参比制剂，之后的企业应该大部分都选择国内上市的原研参比，这给企业成本控制上会有很大的帮助。

执行标准：

目前企业参考的标准1. 磷酸西格列汀片 JX20070124  2.欧洲药典标准（EP） 3. 美国药典标准（USP）

杂质研究情况：

国内研发中杂质研究中，主要是欧洲药典中规定的几个杂质较难获得，目前国内杂质对照品中存在FP-A含量太低，双键异构的杂质FP-C和FP-D结构错误等问题，我公司重点推出QCC品牌现货产品-磷酸西他列汀杂质对照品，具体信息如下：

有药品标准，药物杂质或者参比制剂需求的都可以联系我们。

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