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抗早泄药物-盐酸达泊西汀仿制药企业都主要研究了哪些杂质？

发布时间：2023-05-15

引言：目前国内该品种制剂和原料在研企业近50家，其中制剂过评企业近30家（含原研），原料药转A的有11家。QCS研发中心注意到近期多个客户的达泊西汀片项目开始转生产，今天向客户分享一致性评价过程中都主要研究了哪些杂质，并将该系列杂质的液相色谱定性定位数据分享给大家。快看看有没有你遗漏的杂质吧。

盐酸达泊西汀片（INN Dapoxetine，商品名 Priligy 必利劲），是快速起效选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。

目前QCS官网上总共收录了达泊西汀杂质共计78个（扫描文末二维码，查看所有杂质列表），我中心参照盐酸达泊西汀片制剂标准（标准号：JX20150184），对其中采购频率较高的20余种现货杂质进行了液相色谱定位研究（数据汇总表和结构式见图6），具体的混合进样液相色谱结果如图1和图2：

图1：293nm下混合进样图1

数据来源：QCS标准物质研发中心

图2：210nm下18个产品混合进样图2

数据来源：QCS标准物质研发中心

由于多个杂质产品结构相似，在该色谱条件下会存在不易分离的问题。例如图2我们可以看出RM-D162450，RM-D162451和RM-D162487三个重合，RM-D162436和RM-D162446两个重合，RM-D162406和RM-D162428两个重合，API(R096769)和RM-D162403两个重合，所以这9个产品只出了四个峰。

QCS研发中心分析部同事通过单独进样数据和混合进样数据对比，对上述存在色谱峰重叠的9个产品（4个峰）进行进一步鉴定。从单独进样数据（图3）可以看到，虽然这几个产品相互之间化学性质非常接近，但是在单独进样数据中不同化合物之间保留时间还是存在细微差异。比较特殊的则是RM-D162436/RM-D162446两组信号依旧是无法区分，从结构式可以知道36和46是一对对映异构体化合物，在常规反向体系下是无法做到区分的（如果有需求可以使用手性色谱进行鉴定）。以上产品单独进样的液相色谱结果和数据见图3和图4：

图3：9个产品单独进样图3

数据来源：QCS标准物质研发中心

图4：9个产品单独进样数据汇总

数据来源：QCS标准物质研发中心

鉴于以上几个产品单独进样条件下产品可以做到区分，但是混合进样就很难达到有效的分离，因此这几个盐酸达泊西汀杂质在研究过程中可能需要针对性的进行分析方法开发。

盐酸达泊西汀系列杂质做为QCS研发中心较早开发的一个品种，在产品开发中我们积累了大量的研究数据和现货产品。我们生产的盐酸达泊西汀系列杂质已经服务了多家过评企业的杂质研究工作。随着该药物品种已经进入国家集采、患者需求的增加和生产规模的扩大，相信医药企业在生产质控环节的特异性杂质研究需求将会有所增长，QCS研发中心将持续提供盐酸达泊西汀系列杂质产品及服务，协助每位客户提升药物品质！

产品信息

产品混合进样数据汇总表如图5：

图5: 产品混合进样数据汇总表

数据来源：QCS标准物质研发中心

图6:相关产品结构式信息

数据来源：QCS标准物质研发中心

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